卡巴他赛(cabazitaxel)是一类新的紫杉烷类衍生物,因其能够克服紫杉醇的耐药性以及临床上表现出较好的疗效,于年6月经美国FDA批准上市用于治疗激素抵抗的转移性前列腺癌[1]。但是该药物的水溶性差,需要通过添加表面活性剂(如吐温80)并配合13%的乙醇水溶液来助溶,由此在体内会导致一定的过敏反应及其他生理*性。
此外卡巴他赛本身也具有较强的系统*性,如骨髓抑制。临床研究表明该药物的最大耐受剂量(MTD)仅为25mg/m2,远低于其同族药物紫杉醇(mg/m2)及多西紫杉醇(60-mg/m2)的最大耐受剂量[2,3],这些不足导致了卡巴他赛的临床应用受到了很大限制。因此,为降低药物的*副作用,延长其在体内的循环周期,需要对卡巴他赛进行结构设计和递送方式的改进。
作为经典的药物递送载体,脂质体具有成分相对简单,生物安全性高,能高效物理包裹各类亲水和疏水性药物,临床转化价值高等特点受到工业界和科学界的广泛